传统成像大多依赖于肉眼可见的身体、生理和代谢过程在疾病状态下的变化，而不是了解疾病的特异性分子事件；分子成像则是利用特异性分子探针追踪靶目标并成像。这种从非特异性成像到特异性成像的变化，为疾病生物学、疾病早期检测、定性、评估和治疗带来了重大的影响。
分子成像技术使活体动物体内成像成为可能，它的出现，归功于分子生物学和细胞生物学的发展、转基因动物模型的使用、新的成像药物的运用、高特异性的探针、小动物成像设备的发展等诸多因素。分子成像技术可用于——研究观测特异性细胞、基因和分子的表达或互作过程，同时检测多种分子事件，追踪靶细胞，药物和基因治疗优化，从分子和细胞水平对药物疗效进行成像，从分子病理水平评估疾病发展过程，对同一个动物或病人进行时间、环境、发展和治疗影响跟踪。
